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Carvedilol es un bloqueador no selectivo de los recetores ß-adrenérgicos (ß1 y ß2) y mayor especificidad por el bloqueo de los receptores a1. Se encuentra como una mezcla racémica de dos enantiómeros R(+) y S(-) que participan de forma independiente en sus acciones farmacológicas. El Carvedilol es entre 10 a 100 veces más potente como betabloqueador que como alfabloqueador, siendo el enantiómero S(-) el responsable de los efectos betabloqueantes mientras que el antagonismo alfa se debe a ambos enantiómeros (su forma racémica). No tiene actividad simpaticomimética intrínseca (ß agonista) y posee un leve efecto como estabilizador de membrana (anestésico local).
